Каберголин для потенции

Каберголин – инструкция по применению в бодибилдинге: аналоги, как принимать, состав и что это за препарат

Каберголин для потенции

В бодибилдинге существует множество различных медикаментов, пищевых биологических добавок, медикаментозных препаратов и стимулирующих веществ. Одним из таких является Каберголин, о котором и пойдёт речь в данной статье.

Иногда здоровье и общее состояние спортсменов может ухудшаться на фоне употребления стероидов, повышенных нагрузок или каких-либо гормональных перестроек.

Решение подобных трудностей открылось миру в 1980 году, когда в Соединённых Штатах на спортивных рынках появилось вещество Каберголин.

цель применения – устранение негативных последствий после использования стероидов. Каберголин в бодибилдинге используется чаще всего

Каберголин – вещество, основным свойством которого является подавление пролактина. Это особый вид белка, который при повышенном состоянии в организме может вызвать очень неприятные последствия, например, нарушение половой жизни, угрозу к способности давать потомство и так далее.

Подробнее о пролактине

Время от времени в организме может наступать избыток данного гормона. В большинстве случаев это происходит из-за употребления каких-либо фармацевтических препаратов.

Если же наступил момент, когда концентрация пролактина в организме повышена, могут наступить оказаться неприятные последствия:

  • Снижение уровня полового влечения;
  • Значительное ухудшение потенции;
  • Возможность задержки лишней воды в организме;
  • Значительное увеличение риска развития гинекомастии – болезни, при которой происходит существенное увеличение грудной железы у мужчин.

!  Для чего назначают дексаметазон: инструкция по применению уколов внутримышечно

Действие Каберголина

Как уже было сказано ранее, данное вещество подавляет лишний пролактин, и в результате этого, вероятность всех возможных негативных последствий ликвидируются. Кроме этого, Каберголин способен понизить артериальное давление, уменьшить время восстановления между половыми актами, усилить потенцию, а также немного облегчить физические нагрузки.

Разумеется, препарат принимается не только атлетами, бодибилдирами и другими спортсменами, но и обычными людьми, ведь оно оказывает и другие полезные свойства:

  • Вещество рекомендуется к применению, если у пациента наблюдается, такая болезнь, как аменорея. Данное заболевание диагностируется у женщины, если у неё больше полугода не идут месячные.
  • Если у женщины обнаружено заболевание «ановуляция», то ей также должен быть показан Каберголин.
  • Олигоменарея и галакторея также являются заболеваниями, при которых специалисты советуют принимать Каберголин.
  • Препарат рекомендуют принимать для предотвращения лактации после родов.
  • Иногда Каберголин входит в состав комплексных средств лечения болезни Паркинсона.

Каберлогин показания к применению

Каберголин выпускается следующими производителями:

  • «Берголак» — производителем является Россия. Берголак выпускается в виде таблеток. В упаковке их всего 8, и в одной таблетке содержится 0,5 миллиграмм каберголина.
  • Производителем «Кабасера» является итальянская компания Пфайзер , в одной таблетке содержится 1 миллиграмм основного действующего вещества.
  • Ещё один продукт от итальянцев и компании Пфайзер – «Достинекс». Является одним из самых популярных в мире. В упаковке 8 таблеток, в каждой по 0,5 миллиграмм вещества.
  • Таблетки «Агалтекс» производятся на чешских заводах. В одной упаковки может быть либо 2, либо 8 таблеток, и в каждой из них содержится также 0,5 миллиграмм каберголина.
  • Компания «Teva», главная штаб-квартира которой располагается в Израиле, выпускается собственный продукт – «Алактинг», но абсолютно все его характеристики идентичны таблеткам «Агалтекст».

!  Для чего нужен преднизолон в ампулах: инструкция по применению

Инструкция по применению и противопоказания

Важно! Специалисты рекомендуют принимать вещество строго во время еды, так как это понизит риск возникновения побочных эффектов.

Если лекарство принимается с целью предотвращения лактации после родов, то его необходимо употребить его всего один раз в дозировке 1 миллиграмма. Если же лактации уже произошла, то вам нужно будет принимать по 250 мг 4 раза каждые 12 часов.

Если каберголин употребляется для того, чтобы понизить уровень пролактина в организме, то дозировку лучше всего обсуждать со специалистом. Как правило, она составляет 500 мг в 7 дней за один приём, но при необходимости можно употреблять по 250 микрограмм вещества два раза в неделю.

Также по необходимости можно увеличивать дозировку препарата до 0,5 миллиграмм в 7 дней и употреблять его в течение одного месяца. Максимально допустимое употребление Каберголина в неделю – 4,5 миллиграмм.

Если у пациента проводится монотерапия болезни Паркинсона, то дозировка лекарства обычно составляет от 500 микрограмм до 3 миллиграмм вещества в день. Продолжительность всего курса лечения определяет специалист.

Внимание! Каберголин не рекомендуется употреблять вместе с антибиотиками, так как это существенно повысит риск появления побочных эффектов.

Как принимать каберголин в бодибилдинге

Употребление вещества в этой сфере мало чем отличается от обыкновенного употребления. Принимается оно во время еды, курс в большинстве случаев осуществляется совместно Тренболоном и Нандролоном. Дозировка будет зависеть от вашего уровня гормона пролактина.

Если он не повышен, то доза составит по 0,25 миллиграмм раз в четыре дня.

Если же пролактин в организме высок, то препарат следует употреблять по 0,25 миллиграмм раз в два дня, до того момента, пока уровень гормона не нормализуется.

! Гормональный препарат или нет Бетаспан: инструкция по применению

Сильно увлекаться и перебарщивать с дозировкой вещества категорически не рекомендуется, ведь слишком низкий уровень пролактина также влечёт за собой весьма негативные последствия:

  • Снижение защитных функций организма;
  • Резкую потерю аппетита;
  • Общее недомогание, сильную подавленность.

Перед применением Каберголина советуем обратиться к специалистам.

Противопоказания

Употребление каберголина строго запрещается при следующих условиях:

  • Сильные нарушения в функциях и работе почек и печени;
  • Беременность является противопоказанием к применению таблеток;
  • Риск появления психоза после родов;
  • Во время грудного вскармливания употреблять препарат запрещено;
  • При симптомах, указывающие на нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
  • Детям и подросткам, не достигшим совершеннолетнего возраста Каберголин противопоказан.

Побочные эффекты

У препарата имеются побочные эффекты, поэтому при употреблении нужно быть внимательным к себе.

у препарата имеются побочные эффекты

Употребление Каберголина рекомендуется немедленно прекратить, если в течение курса приёма наблюдаются следующие симптомы:

  • Головокружение, тошнота, несильные галлюцинации, сильное нарушение сна, беспричинная депрессия, головная боль, внезапный обморок.
  • Запоры, трудности со «стулом», диспепсия, гастрит, периодическая рвота, появление проблем в работе печени.
  • Появление проблем в работе сердечно-сосудистой системы и такого заболевания, как стенокардия. Частое повышенное сердцебиение, покраснение лица, спазм сосудов – всё это должно спровоцировать немедленное прекращение употребления Каберголина.
  • Резкое и значительное понижение гемоглобина в крови, частое повышенное либидо.
  • Частая и беспричинная одышка, нарушение дыхания, нехватка воздуха, кровотечение из носа.
  • Боль в области груди и в области поясницы, частые судороги.

Важно! При обнаружении хотя бы двух вышеперечисленных симптомов рекомендуется прекратить употребление препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Эффективные аналоги

У данного вещества не так уж и много аналогов, но всё-таки существуют препараты с такими же свойствами.

Аналоги:

  • Парлодел. Основными показаниями к применению этого препарата являются нарушение менструального цикла и женское бесплодие, различные заболевания, при которых в организме повышен уровень пролактина, аменорея и олигоменарея, доброкачественные заболевания молочных желез, болезнь Паркинсона, акромегалия.
  • Достинекс. Эффективный препарат, применяющийся при нарушении менструального цикла, повышения уровня пролактина, при бесплодии, при галактореи, во процессе лечения гиперпролактинемии, при синдроме пустого турецкого седла, для предотвращения лактации после родов, аборта или мертворождения, при невозможности женщины вскармливать грудью.
  • Бромокриптин. Показаниями к применению данного препарата являются всё те же явления, описанные для вышепредставленных лекарств, но сюда также можно добавить: предменструальный цикл, болезненность грудных желез, отёки, нарушение настроения, начинающийся послеродовой мастит, послеродовое нагрубание молочных желез, подготовка перед операцией для уменьшения объёма опухоли.
  • Каберлин. Показаниями у применению являются подавление физиологической лактации, лечение гиперпролактинемических заболеваний, избыток пролактина.

: Каберголин инструкция по применению

Таким образом, Каберголин является очень полезным препаратом, который может сильно помочь в борьбе с определёнными проблемами и заболеваниями. Но он также имеет очень много противопоказаний, при которых его употребление становится невозможным. В любом случае, перед применением рекомендуется обратиться к врачу.

Источник: https://medikamenty.guru/gormony/kabergolin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Каберголин — лекарство или сексуальный ноотропик?

Каберголин для потенции

Каберголин (мнн) – производное алкалоида спорыньи, лекарство для снижения уровня пролактина.

Агонист дофаминовых (D-2 тип) рецепторов. Стимуляция D2-рецепторов лактропных клеток гипофиза приводит к снижению секреции пролактина [20]. Торговые марки в России: оригинальный Достинекс (Пфайзер), дженерики: Агалатес (ТЕВА), Берголак (Верофарм/Эбботт).

План заметки:

  • Основные вводные по молекуле, официальные показания и распространенный off-label;
  • Структурный анализ молекулы;
  • Каберголин как off-label препарат для улучшения сексуальной жизни;
  • Каберголин как ноотропик;

Основные показания:

  • прерывание лактации во время беременности;
  • ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);

Off-label

  • болезнь Паркинсона (с рядом оговорок);
  • акромегалия [18];
  • болезнь Кушинга [16, 17];
  • диабет 2-го типа [19];
  • расстройства мужского оргазма [1, 5, 7];
  • для улучшения своей сексуальной жизни;
  • в качестве ноотропика (мое смелое предположение);

Невозможно охватить всё и сразу в рамках поверхностной заметки в интернете, поэтому фокус будет на секс и мозг.

Клиренс и дозировка [20]

Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.

Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.

Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]

  • Незначительное снижение давления;
  • (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца [14, 15]. На счет нашего препарата мнения расходятся [14], в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. [приведено в 14, стр. 2], у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
  • Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
  • Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
  • И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию [11], импульсивное поведение [13], дефицит внимания [20] –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
  • Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина [20];
  • Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой [9].

На что каберголин НЕ влияет

  • Гормоны щитовидной железы [10];
  • Возможно, на женское либидо не влияет или влияет в меньшей степени, чем у мужчин [12];
  • Не влияет на качество спермы [10]

Сахарный диабет 2-го типа

0,5 мг раз в неделю в течение 3 месяцев снижал у пациентов концентрацию гликизированного гемоглобина (Hb1Ac) с 8,6% до 7,5%. Средний индекс массы тела пациентов в районе 31,5.

Это пилотное исследование, из которого сложно делать далеко идущие выводы. Пациентам стало на бумаге чуть лучше, но учитывая значения ИМТ и Hb1Ac – сложно заикаться о значительном эффекте. Возможно, это побочный эффект понижения систолического давления на 10 пунктов.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Каберголин, ЛСД и сила оргазма

В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.

Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию [1], затем найдем место Достинекса в этих переменных [5, 7], предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.

Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет [1].

Серотонин играет более сложную роль [1]. С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин).

В то же время замечательный опыт на крысах [6] показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным.

Вполне возможно, что серотонин в разных частях нервной системы играет разную роль в плане секса и наступления оргазма.

Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма. Пальма первенства тут у ЛСД, но я не скажу, что каберголин не может ничего противопоставить «двоюродному» брату.

Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс [1], а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения [1].

В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.

Каберголин и рефракторный период

Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина [1, 5, 7, 20]. Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина [1, 5, 7].

Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту. Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона.

При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел. ЛСД, к слову, также снижает пролактин, но в силу меньшей аффинитивности D2-рецепторам в сотни-тысячи раз меньше.

Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет [7]. Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.

При внимательном чтении исследования [7] можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.

Личный опыт использования

Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.

Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.

На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.

Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).

Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);

Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.

Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство.

Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа.

От ИППП отличить легко: боль не связана с мочеиспусканием, общие анализ мочи и крови при инфекции могут измениться.

Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.

С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;

Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.

Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.

Каберголин и ноотропный эффект

Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.

Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом [21-26 + google], многими считается «королем ноотропиков».

Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов.

Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов).

Можно сказать, что 5-HT1R отвечают за пассивную кооперацию со стрессом. 5-HT-2 рецепторы способствуют активной кооперации со стрессом, что предполагает некую пластичность реакции.

Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.

Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.

Выводы:

  • Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
  • Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
  • Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
  • Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
  • Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.

Источники:

Источник: https://vladimirfo.com/2018/03/%D0%BA%D0%B0%D0%B1%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD-%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D0%B0%D1%80%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE-%D0%B8%D0%BB%D0%B8-%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%81%D1%83%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B/

Каберголин

Каберголин для потенции

Каберголин – дофаминомиметик. Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторо, химическое обозначениее 1-[(6-allylergolin-8beta-yl)carbonyl]-1-[3(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea, формула C26H37N5O2, молекулярная масса 451.604 г/моль.

Стимулирует допаминовые рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное подавление секреции гормона передней доли – пролактина.

Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшает выражение таких проявлений: нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и угнетает физиологическую лактацию.

Воздействует на рецепторы: D2-дофаминовые рецепторы (сильный агонист) D1-дофаминовые рецепторы (слабый агонист) Альфа1- и альфа2-адренергические рецепторы (слабый агонист) 5-HT1- и 5-HT2-серотониновые рецепторы (слабый агонист).

Историческая справка

Разработали каберголин в 80-х годах. Производится в США и многих странах мира компанией-гигантом Pharmacia, широко известен под названием Dostinex (Достинекс).

У достинекса сохраняются оригинальные права на маркетинг каберголина в США уже на протяжении длительного времени, не смотря на это, в 2005-2007 годах FDA одобрили для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm. Каберголин в таблетках очень распространен на мировом рынке, его можно приобрести больше чем в 30 странах.

Следует отметить, что даже вне границ США торговая марка Dostinex продолжает лидировать на многих рынках, ее можно отыскать в таких странах как: Аргентина, Австралия, Австрия, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Дания, Финляндия, Франции, Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. У каберголина очень много названий (больше 10) (в России его знают под именем Берголак и Агалатес, американский аналог дороже отечественного).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – допаминергическое производное эрголина, у которого выраженный длительный пролактинснижающий эффект.

Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Принимая препарат в больших дозах, которые превышают предписанные с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральный допаминергический эффект, который обуславливается стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

пролактина в плазме крови уменьшается уже спустя 3 часа после приема Достинекса и остается на уровне на протяжении 1-4 недель у людей, не страдающих на какие-либо заболевания и у пациенток с гиперпролактинемией, до 2-3 недель у женщин в послеродовом периоде. Оказываемый пролактинснижающий эффект зависит от принимаемой дозы, это влияет и на выраженность и на длительность действия.

Каберголин действует выборочно, исходя из этого, он никак не воздействует на базальную секрецию других гормонов гипофиза, в том числе кортизола.

Если говорить о фармакологическом воздействии каберголина, которое не связано с терапевтическим эффектом, следует упомянуть о снижении АД. После однократного приема препарата наибольший гипотензивный эффект наступает на протяжении первых 6 часов и напрямую зависит от дозы.

Свойства каберголина

Каберголин является селективным агонистом дофаминовых рецепторов. Препарат проявляет себя довольно специфично, также обладает высоким сходством к дофаминовым D2 рецепторам и слабым сходством к дофаминовым D1, A1-адренергическим, A2-адренергическим, 5-HT1-серотониновым и 5-HT2-серотониновым рецепторам.

Клинически препарат применяют обычно в целях терапии гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропных клеток в передней части гипофиза (опухоли гипофиза часто выступают причиной этого расстройства), также часто применяют в терапии болезни Паркинсона.

Каберголин эффективно ингибирует выделение пролактина, при этом имитирует воздействие дофамина на рецептор D2 (дофамин в основном выступает в качестве отрицательной обратной связи для выпуска пролактина).

Как целевой агонист дофаминовых D2 рецепторов, Каберголин не должен влиять на другие гормоны гипофиза, к примеру, на гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотропин (АКТГ) или тиреотропный гормон (ТТГ). Пролактин – соматотропный гормон из той же семьи, что и человеческий гормон роста (соматотропин).

Он является однопептидным гормоном, включающим цепь из 199 аминокислот. В этом он походит на гормон роста (несмотря на то, что размер у него немного больше), который состоит из 192 аминокислот. Все сходства между этими гормонами исчезают, если только взглянуть на их структуру.

Пролактин является не анаболическим гормоном (в отношении скелетных мышц точно), а гормоном лактации. Для женщин каберголин обладает огромным физиологическим свойством, это очень заметно при беременности, он сильно помогает вырабатывать молоко. Также каберголин можно применять в целях угнетения послеродовой лактации, в том случае возникновения медицинской необходимости.

Достоверное не известно о какой-либо терапевтической ценности пролактина у мужчин, как правило, его высокий уровень связан с импотенцией, бесплодием, а иногда даже гинекомастией (является ли здесь пролактин причиной, спорят давно и очень много).

Несмотря на то, что данное явление редко встречается у мужчин, высокие уровни пролактина могут выступать причиной лактационной гинекомастии у малого количества спортсменов, принимающих стероиды. Это расстройство обычно сопровождается маленьким выделением жидкости, которое становится заметным при сжатии соска.

Конечно, ситуация может усугубиться, но как правило, после первого признака спортсмены пересматривают схемы приема стероидов. Гинекомастия не в каждом случае зависит от кормления грудью. Данное явление встречается редко, провоцирует его, вполне возможно, непривычный дисбаланс гормонов (андрогенов, эстрогенов и прогестина), и (или) личной чувствительностью к заболеванию.

В этом случае Каберголин может решить проблему повышенной выработки пролактина. Нечасто встречается узнать, что спортсмен на стероидах рассуждает о выском уровне пролактина (это зависит от необходимости приема Каберголина), а это еще в большей мере говорит о необычности данного заболевания.

Как известно, эстроген выступает в качестве стимулятора, и вполне возможно, что это основная составляющая в проблеме возрастания секреции пролактина у мужчин. Несмотря на это, другие исследования, говорят о подавляющем действии других гормонов в отношении к пролактину, а также, андрогены.

Вероятно, в связи с этим фактический гормональный дисбаланс, а не только повышенный уровень эстрогенов, может выступать причиной лактационной гинекомастии. Если заняться изучением медицинской литературы на предмет исследований, касающихся содержания пролактина, можно прийти к выводу, что их очень мало и достоверность их под большим вопросом. В одном исследовании проанализировали влияние тестостерона энантата и пропионата на мужчин, был сделан вывод о весомом приросте уровней пролактина спустя 4 дня после инъекций. Во втором исследовании отметили 7-кратное увеличение значений эстрогена (почти на уровне значений, которые характерны для женщин) у пяти испытуемых, занимающихся силовыми видами спорта, которые самостоятельно используют тестостерон и другие стероиды, не смотря на это, особого влияния на секрецию пролактина в этом случае отмечено не было.

Применение каберголина

Прием (для мужчин):

В медицине в целях угнетения секреции пролактина таблетки каберголин рекомендуют сначала по 500 мкг в 7 дней. Дозу можно принять как за один раз, так и поделить на два, или больше. Также ее можно увеличить до 500 мкг в 3-4 дня чтобы достичь желаемой физиологической реакции.

Чаще всего придерживаются дозы 1 мг в 7 дней, но иногда модно использовать и 4,5 мг. При приеме препарата спортсменами с целью угнетения выделения пролактина (так же, как и в случае с лактирующей гинекомастией), чаще всего принимают дозы нижнего уровня терапевтического диапазона.

Спортсмен обычно начинает с дозы 250 мкг на один прием (1/2 таблетки) два раза в 7 дней. Препарат принимают на протяжении месяца, далее, в случае необходимости, дозу можно увеличить до 1 мг в неделю.

В клинической медицине препарат можно принимать на протяжении полугода, даже больше, или дольше, но спортсмены как правило придерживаются 4-6 недельного курса терапии (комбинируя с разными режимами приема стероидов). Стоит отметить, что иногда мужчины принимают Каберголин с целью получения множественных оргазмов во время секса.

Этот факт объясняется очень просто, во время полового акта сексуальное влечение и желание у мужчин обуславливается повышенной выработкой дофамина в определенных зонах мозга. В момент оргазма происходит резкий выброс пролактина, который “гасит” весь объем дофамина, который выработался, поэтому у мужчин сексуальное желание быстро пропадает.

При проведении экспериментов был сделан вывод о том, что при блокаде выработки пролактина мужчины продолжают испытывать оргазмы, но при этом не «разряжается» дофамин и, получается, что сексуальное влечение не пропадает после оргазма, в связи с этим становится возможной множественность оргазмов.

Прием (для женщин):

По медицинским показаниям – с целью подавления установившейся лактации принимают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в 24 часа на протяжении 2 дней (общая доза равна 1 мг). Для снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих женщин однократная доза Каберголина не должна быть больше 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат принимают по 0.5 мг в 7 дней в 1 (1 таблетка) или 2 приема (по 1/2 таблетки, к примеру, во вторник и в пятницу). Повышение недельной дозы проводят постепенно – на 0.

5 мг с интервалом 4 недели до наступления оптимального терапевтического эффекта. Оптимальная терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне 0.25-2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией равна 4.

5 мг в 7 дней.

В зависимости от того, какая переносимость препарата у пациентов, недельную дозу можно принять за один раз, или разделить на 2 и более приемов в 7 дней. Разбиение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется, если препарат назначен в дозе больше 1 мг в неделю.

Побочные эффекты каберголина

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме Каберголина включают: головную боль, тошноту и рвоту, данные симптомы присутствовали у 26%, 27%, и 2% пациентов соответственно, в одном из клинических испытаний.

Другие вероятные побочные эффекты включают в себя (но не ограничиваются этим) запоры, сухость во рту, боли в животе, диарею, головокружение, усталость, беспокойство, отсутствие аппетита, недомогание, депрессию, бессонницу, чувство жара, учащенное сердцебиение, гипотензию, боли в груди и акне, при этом тошнота и головные боли встречались чаще остальных.

Большинство побочных эффектов находятся в прямой зависимости от дозы, это может являться еще одной причиной для того, чтобы минимизировать первую дозу, а далее начинать постепенно увеличивать ее.

Следует отметить, что на аннотационных листах к препарату не указывают летальный исход в результате передозировки, но в список включены галлюцинации, низкое кровяное давление и заложенность носа. Надо обратить внимание на то, что в случае передозировки препаратом, пациентам могут потребоваться меры поддержки по повышению кровяного давления.

Показания к лекарственному применению

Предотвращение физиологической послеродовой лактации; подавление установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания к медицинскому применению

Детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не были установлены); повышенная чувствительность к каберголину или каким-либо компонентам препарата, и к любым алкалоидам спорыньи.


Каберголин назначают с особой осторожностью при таких состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, которая развилась на фоне беременности, к примеру, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Каберголин применяют только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата в значительной степени превышает возможный риск); тяжелые сердечнососудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуют применять более низкие дозы); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); симптомы нарушения функции сердца и дыхания после фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Источник: https://madbear.info/kabergolin.html

Каберголин и его использование в бодибилдинге

Каберголин для потенции

Каберголин может взаимодействовать с рецепторами дофамина, которые располагаются в гипофиз. Результатом такого взаимодействия выступает подавление секреции пролактина. В бодибилдинге такое свойство препарат актуально на стероидных курсах, которые могут сопровождаться повышение секреции пролактина. В отдельных случаях препарат может быть эффективен при низком либидо и импотенции.

Структура статьи:

Краткая история

Данное фармакологическое средство было разработано и впервые выпущено в продажу в 1980-х годах в США.

Сегодня этот препарат больше всего известен под торговым названием «Dostinex» и выпускается известной всему миру американской фармацевтической корпорацией «Pfizer».

Сегодня препарат используется в медицинской практике практически во всех странах мира. В аптеках России могут встречаться более дешевые аналоги «Берголак» и «Агалатес».

Фармакологические характеристики

Взаимодействие Каберголина с дофаминовыми рецепторами строится на том, что он является их агонистом. Действующее вещество препарата выступает усилителем активности этих рецепторов, за счёт чего достигается подавление активности пролактина. Механизм препарата построен на стимуляции D2-дофаминовых рецепторов.

В дозировках, которые являются выше терапевтических, препарат не только подавляет активность пролактина, но и снижает его концентрацию. Его концентрация снижается уже через 3-5 часов с момента приёма и может поддерживаться на таком уровне от 7-21 дней. Основные терапевтические свойства препарата, а точнее их выраженность и длительность работы сильно взаимозависимы от применяемых дозировок.

Важно также заметить, что Достинекс есть «избирательным» агонистом дофаминовых рецепторов. На практике это означает то, что он не влияет на производство каких-либо других гормонов.

Основные особенности препарата

  • надёжный ингибитор пролактина
  • устраняет основные побочные эффекты Нандролона (Деки) и Тренболона
  • повышает сексуальную активность у мужчин
  • ускоряет восстановление между половыми актами и повышает качество ощущений во время оргазма
  • уменьшает задержку воды в организме
  • улучшает эмоциональное состояние
  • нормализует давление

Каберголин в бодибилдинге: когда и зачем его использовать?

В культуризме этот препарат выполняет функцию ингибирования повышенного уровня пролактина на стероидных курсах. Пролактин структурно представляет ту же группу гормонов, что и соматотропин. В сущности это пептидная молекула, строение которой содержит 199 аминокислот.

Пролактин не может и не должен проявлять те же анаболические свойства, что и гормон роста. В женском организме он предназначен для стимулирования процессов лактации, что нужно для выработки грудного молока.

У мужчин этот гормон также присутствует, но не должен превышать определённых нормальных физиологических значений.

Но его роль в мужской гормональной системе является открытым вопросом, и однозначного ответа на него пока нет.

Достоверно известно то, что в слишком высоких концентрациях данный гормон вызывает падение либидо, снижает сексуальное влечение, ослабевает потенцию и может провоцировать развитие гинекомастии. Также он усиливает активность эстрогенов.

Спровоцировать такие высокие концентрации этого гормона способны стероиды прогестинового ряда: Нандролон (Дека), Тренболон и реже Оксиметалон.

Именно на курсах этих стероидов Достинекс нужен для профилактики и устранения всех побочных эффектов, которые обусловлены повышение пролактина.

Применение на курсе

В спортивной и медицинской практике для подавления активности пролактина препарат может использоваться в дозе 0,25-0,5мг каждые 4-7 дней Доза может делиться на несколько приёмов. Но прежде чем включить этот препарат в свой стероидный цикл желательно сдать анализ на уровень пролактина, ибо его повышение может иметь место и на курсах других AAC.

Влияние препарат на сексуальные возможности атлета

Имеют место быть случаи, когда препарат используется мужчинами для ускорения восстановления между половыми актами и усиления ощущений от оргазма.

После естественного завершения полового акта в мужском организме происходит выброс пролактина, который нейтрализует весь накопленный дофамин, и требуется некоторое время для того, чтобы мужчина вновь был готов к сексу.

  Каберголин существенно сокращает это время и усиливает качество получаемых ощущений.

Возможны ли побочные эффекты?

Достинекс считается весьма безопасным препаратом, но побочные эффекты всё же ему свойственны, хотя проявляются они редко. Атлет может ощущать головные боли, тошноту. Может наблюдаться индивидуальная непереносимость. В основном какие-либо «побочки» проявляются при завышении дозировок. Поэтому его использование начинать лучше с минимальных дозировок и повышать их только по потребности.

Источник: https://vipsteroids.net/2018/03/08/kabergolin-i-ego-ispolzovanie-v-bodibildinge/

MedGalva.Ru
Добавить комментарий