Каберголин при импотенции

Агалатес от импотенции

Каберголин при импотенции

статьи: (794 5,00 из 5)
Загрузка…    

Агалатес от импотенции

Медикаментозный препарат назначается лицам мужского пола в случае гормонального расстройства, связанного с нарушением работы гипофиза.

Чрезмерное увеличение секреции гормона пролактина, регулирующего функции половых желез, негативным образом сказывается на состоянии половой системы и вызывает снижение сексуального желания.

Фармакологический препарат оказывает дофаминергическое действие, устраняя нежелательные симптомы гормонального дисбаланса.    

 

Показания для использования препарата Агалатес

 

Таблетированный препарат на основе каберголина прописывается больным, страдающим от признаков:
 

  • устранения физиологической послеродовой лактации
  • идиопатической гиперпролактинемии
  • доброкачественных новообразований в области гипофиза
  • импотенции, вызванной гормональными сбоями

 

Фармакологическое действие

 

Главным действующим компонентом в составе Агалатеса является каберголин. Это химическое соединение представляет собой синтетический алкалоид спорыньи, замедляющий выработку пролактина. После попадания в организм человека активный ингредиент таблеток стимулирует работу центральных дофаминергических рецепторов, расположенных в области гипоталамуса.

  Через 3 часа после рассасывания пилюли наблюдается снижение плазменной концентрации пролактина. Достигнутый терапевтический эффект сохраняется на протяжении 14-20 суток.   Регулярное применение Агалатеса не вызывает изменений базальной секреции других гормонов гипофиза и кортизола.

Медикамент с селективным действием вызывает снижение кровяного давления, наибольший гипотензивный эффект прослеживается через 6 часов после проникновения активных компонентов в кровь.   Лекарственное средство всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 1-4 часа. Прием пищи никак не влияет на активность каберголина.

Употребление таблеток не вызывает негативных эффектов отложенного действия, не провоцирует начала мутагенных процессов, интоксикации и отравления канцерогенами.    

 

Способ применения

 

Перед тем, как начинать длительный медикаментозный курс лечения Агалатесом, пациентам следует пройти обследование и убедиться в отсутствии поражений клапанов сердца, почечных и легочных патологий.   Агалатес предназначен для внутреннего применения, его следует выпивать во время трапезы.

Начальная дозировка составляет 0,5-1 мг в неделю. Постепенно врач повышает дозу активных компонентов до 3-4 мг.   Пациенты, страдающие от терминальной стадии почечной недостаточности, должны осуществлять прием препарата под наблюдением врача.

Ежедневный контроль АД необходим, если больной имеет симптоматическую артериальную гипотензию и постоянно принимает препараты для снижения кровяного давления.   Лицам, принимающим препарат более полугода, следует проходить ЭКГ обследование каждые 3 месяца.

При выявлении утолщений или сужений стенки сердечного клапана терапию фармакологическим средством необходимо прекратить.    

 

Противопоказания

 

Препарат с выраженным дофаминергическим действием не применяется в отношении беременных и кормящих женщин, детей младше 16 лет, а также больных со следующими нарушениями:
 

  • гиперчувствительность к каберголину или каким-либо иным компонентам лекарственного вещества
  • непереносимость лактозы
  • поражение клапанов сердца
  • дефицит лактазы
  • неконтролируемая артериальная гипертензия
  • цирроз печени
  • плеврит или фиброз легких
  • высокая склонность к развитию психозов
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

Фармацевтический препарат рекомендуется применять при значительном снижении дозировки пациентам старше 65 лет, а также в случае диагностики:
 

  • сердечно-сосудистых отклонений
  • синдрома Рейно
  • сниженного кровяного давления
  • внезапных приступов сна
  • пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений
  • почечной недостаточности

 

Побочные действия

 

Нарушение инструкции по приему медикамента может спровоцировать следующие нежелательные последствия:
 

  • эритромелалгия, кожная сыпь и реакция гиперчувствительности
  • ощущение сердцебиения и периферические отеки
  • головокружение и мигрень
  • боль в эпигастральной области
  • судороги в мышцах нижних конечностей
  • сонливость, депрессия и внезапные приступы сна
  • ретроперитонеальный фиброз
  • запоры и диспепсия, рвота и гастрит
  • бред, галлюцинации и расстройства сна
  • поражение клапанов сердца
  • снижение остроты зрения
  • парестезия, преходящая гемианопсия и обмороки
  • перикардиальный выпот, приливы
  • плевральный выпот и носовое кровотечение

  ПОХОЖИЕ СТАТЬИ:

Лечение импотенции электростимуляцией

Дарсонваль от импотенции

Лечение импотенции физическими упражнениями

Лечение импотенции хирургическими методами

Импотенция после операции

Источник: https://xn----7sbagg2aep9bg1aj4j.xn--p1ai/%D1%81%D1%82%D0%B0%D1%82%D1%8C%D0%B8/%D0%B0%D0%B3%D0%B0%D0%BB%D0%B0%D1%82%D0%B5%D1%81-%D0%BE%D1%82-%D0%B8%D0%BC%D0%BF%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%BD%D1%86%D0%B8%D0%B8/

Каберголин

Каберголин при импотенции

Каберголин – дофаминомиметик. Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторо, химическое обозначениее 1-[(6-allylergolin-8beta-yl)carbonyl]-1-[3(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea, формула C26H37N5O2, молекулярная масса 451.604 г/моль.

Стимулирует допаминовые рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное подавление секреции гормона передней доли – пролактина.

Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшает выражение таких проявлений: нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и угнетает физиологическую лактацию.

Воздействует на рецепторы: D2-дофаминовые рецепторы (сильный агонист) D1-дофаминовые рецепторы (слабый агонист) Альфа1- и альфа2-адренергические рецепторы (слабый агонист) 5-HT1- и 5-HT2-серотониновые рецепторы (слабый агонист).

Историческая справка

Разработали каберголин в 80-х годах. Производится в США и многих странах мира компанией-гигантом Pharmacia, широко известен под названием Dostinex (Достинекс).

У достинекса сохраняются оригинальные права на маркетинг каберголина в США уже на протяжении длительного времени, не смотря на это, в 2005-2007 годах FDA одобрили для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm. Каберголин в таблетках очень распространен на мировом рынке, его можно приобрести больше чем в 30 странах.

Следует отметить, что даже вне границ США торговая марка Dostinex продолжает лидировать на многих рынках, ее можно отыскать в таких странах как: Аргентина, Австралия, Австрия, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Дания, Финляндия, Франции, Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. У каберголина очень много названий (больше 10) (в России его знают под именем Берголак и Агалатес, американский аналог дороже отечественного).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – допаминергическое производное эрголина, у которого выраженный длительный пролактинснижающий эффект.

Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Принимая препарат в больших дозах, которые превышают предписанные с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральный допаминергический эффект, который обуславливается стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

пролактина в плазме крови уменьшается уже спустя 3 часа после приема Достинекса и остается на уровне на протяжении 1-4 недель у людей, не страдающих на какие-либо заболевания и у пациенток с гиперпролактинемией, до 2-3 недель у женщин в послеродовом периоде. Оказываемый пролактинснижающий эффект зависит от принимаемой дозы, это влияет и на выраженность и на длительность действия.

Каберголин действует выборочно, исходя из этого, он никак не воздействует на базальную секрецию других гормонов гипофиза, в том числе кортизола.

Если говорить о фармакологическом воздействии каберголина, которое не связано с терапевтическим эффектом, следует упомянуть о снижении АД. После однократного приема препарата наибольший гипотензивный эффект наступает на протяжении первых 6 часов и напрямую зависит от дозы.

Свойства каберголина

Каберголин является селективным агонистом дофаминовых рецепторов. Препарат проявляет себя довольно специфично, также обладает высоким сходством к дофаминовым D2 рецепторам и слабым сходством к дофаминовым D1, A1-адренергическим, A2-адренергическим, 5-HT1-серотониновым и 5-HT2-серотониновым рецепторам.

Клинически препарат применяют обычно в целях терапии гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропных клеток в передней части гипофиза (опухоли гипофиза часто выступают причиной этого расстройства), также часто применяют в терапии болезни Паркинсона.

Каберголин эффективно ингибирует выделение пролактина, при этом имитирует воздействие дофамина на рецептор D2 (дофамин в основном выступает в качестве отрицательной обратной связи для выпуска пролактина).

Как целевой агонист дофаминовых D2 рецепторов, Каберголин не должен влиять на другие гормоны гипофиза, к примеру, на гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотропин (АКТГ) или тиреотропный гормон (ТТГ). Пролактин – соматотропный гормон из той же семьи, что и человеческий гормон роста (соматотропин).

Он является однопептидным гормоном, включающим цепь из 199 аминокислот. В этом он походит на гормон роста (несмотря на то, что размер у него немного больше), который состоит из 192 аминокислот. Все сходства между этими гормонами исчезают, если только взглянуть на их структуру.

Пролактин является не анаболическим гормоном (в отношении скелетных мышц точно), а гормоном лактации. Для женщин каберголин обладает огромным физиологическим свойством, это очень заметно при беременности, он сильно помогает вырабатывать молоко. Также каберголин можно применять в целях угнетения послеродовой лактации, в том случае возникновения медицинской необходимости.

Достоверное не известно о какой-либо терапевтической ценности пролактина у мужчин, как правило, его высокий уровень связан с импотенцией, бесплодием, а иногда даже гинекомастией (является ли здесь пролактин причиной, спорят давно и очень много).

Несмотря на то, что данное явление редко встречается у мужчин, высокие уровни пролактина могут выступать причиной лактационной гинекомастии у малого количества спортсменов, принимающих стероиды. Это расстройство обычно сопровождается маленьким выделением жидкости, которое становится заметным при сжатии соска.

Конечно, ситуация может усугубиться, но как правило, после первого признака спортсмены пересматривают схемы приема стероидов. Гинекомастия не в каждом случае зависит от кормления грудью. Данное явление встречается редко, провоцирует его, вполне возможно, непривычный дисбаланс гормонов (андрогенов, эстрогенов и прогестина), и (или) личной чувствительностью к заболеванию.

В этом случае Каберголин может решить проблему повышенной выработки пролактина. Нечасто встречается узнать, что спортсмен на стероидах рассуждает о выском уровне пролактина (это зависит от необходимости приема Каберголина), а это еще в большей мере говорит о необычности данного заболевания.

Как известно, эстроген выступает в качестве стимулятора, и вполне возможно, что это основная составляющая в проблеме возрастания секреции пролактина у мужчин. Несмотря на это, другие исследования, говорят о подавляющем действии других гормонов в отношении к пролактину, а также, андрогены.

Вероятно, в связи с этим фактический гормональный дисбаланс, а не только повышенный уровень эстрогенов, может выступать причиной лактационной гинекомастии. Если заняться изучением медицинской литературы на предмет исследований, касающихся содержания пролактина, можно прийти к выводу, что их очень мало и достоверность их под большим вопросом. В одном исследовании проанализировали влияние тестостерона энантата и пропионата на мужчин, был сделан вывод о весомом приросте уровней пролактина спустя 4 дня после инъекций. Во втором исследовании отметили 7-кратное увеличение значений эстрогена (почти на уровне значений, которые характерны для женщин) у пяти испытуемых, занимающихся силовыми видами спорта, которые самостоятельно используют тестостерон и другие стероиды, не смотря на это, особого влияния на секрецию пролактина в этом случае отмечено не было.

Применение каберголина

Прием (для мужчин):

В медицине в целях угнетения секреции пролактина таблетки каберголин рекомендуют сначала по 500 мкг в 7 дней. Дозу можно принять как за один раз, так и поделить на два, или больше. Также ее можно увеличить до 500 мкг в 3-4 дня чтобы достичь желаемой физиологической реакции.

Чаще всего придерживаются дозы 1 мг в 7 дней, но иногда модно использовать и 4,5 мг. При приеме препарата спортсменами с целью угнетения выделения пролактина (так же, как и в случае с лактирующей гинекомастией), чаще всего принимают дозы нижнего уровня терапевтического диапазона.

Спортсмен обычно начинает с дозы 250 мкг на один прием (1/2 таблетки) два раза в 7 дней. Препарат принимают на протяжении месяца, далее, в случае необходимости, дозу можно увеличить до 1 мг в неделю.

В клинической медицине препарат можно принимать на протяжении полугода, даже больше, или дольше, но спортсмены как правило придерживаются 4-6 недельного курса терапии (комбинируя с разными режимами приема стероидов). Стоит отметить, что иногда мужчины принимают Каберголин с целью получения множественных оргазмов во время секса.

Этот факт объясняется очень просто, во время полового акта сексуальное влечение и желание у мужчин обуславливается повышенной выработкой дофамина в определенных зонах мозга. В момент оргазма происходит резкий выброс пролактина, который “гасит” весь объем дофамина, который выработался, поэтому у мужчин сексуальное желание быстро пропадает.

При проведении экспериментов был сделан вывод о том, что при блокаде выработки пролактина мужчины продолжают испытывать оргазмы, но при этом не «разряжается» дофамин и, получается, что сексуальное влечение не пропадает после оргазма, в связи с этим становится возможной множественность оргазмов.

Прием (для женщин):

По медицинским показаниям – с целью подавления установившейся лактации принимают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в 24 часа на протяжении 2 дней (общая доза равна 1 мг). Для снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих женщин однократная доза Каберголина не должна быть больше 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат принимают по 0.5 мг в 7 дней в 1 (1 таблетка) или 2 приема (по 1/2 таблетки, к примеру, во вторник и в пятницу). Повышение недельной дозы проводят постепенно – на 0.

5 мг с интервалом 4 недели до наступления оптимального терапевтического эффекта. Оптимальная терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне 0.25-2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией равна 4.

5 мг в 7 дней.

В зависимости от того, какая переносимость препарата у пациентов, недельную дозу можно принять за один раз, или разделить на 2 и более приемов в 7 дней. Разбиение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется, если препарат назначен в дозе больше 1 мг в неделю.

Побочные эффекты каберголина

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме Каберголина включают: головную боль, тошноту и рвоту, данные симптомы присутствовали у 26%, 27%, и 2% пациентов соответственно, в одном из клинических испытаний.

Другие вероятные побочные эффекты включают в себя (но не ограничиваются этим) запоры, сухость во рту, боли в животе, диарею, головокружение, усталость, беспокойство, отсутствие аппетита, недомогание, депрессию, бессонницу, чувство жара, учащенное сердцебиение, гипотензию, боли в груди и акне, при этом тошнота и головные боли встречались чаще остальных.

Большинство побочных эффектов находятся в прямой зависимости от дозы, это может являться еще одной причиной для того, чтобы минимизировать первую дозу, а далее начинать постепенно увеличивать ее.

Следует отметить, что на аннотационных листах к препарату не указывают летальный исход в результате передозировки, но в список включены галлюцинации, низкое кровяное давление и заложенность носа. Надо обратить внимание на то, что в случае передозировки препаратом, пациентам могут потребоваться меры поддержки по повышению кровяного давления.

Показания к лекарственному применению

Предотвращение физиологической послеродовой лактации; подавление установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания к медицинскому применению

Детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не были установлены); повышенная чувствительность к каберголину или каким-либо компонентам препарата, и к любым алкалоидам спорыньи.


Каберголин назначают с особой осторожностью при таких состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, которая развилась на фоне беременности, к примеру, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Каберголин применяют только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата в значительной степени превышает возможный риск); тяжелые сердечнососудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуют применять более низкие дозы); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); симптомы нарушения функции сердца и дыхания после фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Источник: https://madbear.info/kabergolin.html

Использование достинекса (кабасер, агалатес, берголак, каберголин) в бодибилдинге

Каберголин при импотенции

Как действует берголак (он же достинекс или агалатес) на организм мужчины. Когда он находит свое применение в бодибилдинге. Расчет дозировок.

Здоровье, бодрость духа и спортивные результаты во многом зависят от гормонального фона в организме. При этом ключевой параметр — уровень пролактина. Данный полипептид имеет белковую природу и отличается богатейшим составом.

В его основе нашлось место около 200 разным аминокислотам, имеющим множество схожих черт с гормоном роста.

Главный орган, оказывающий воздействие на пролактин — молочные железы. Именно они формируют необходимую среду около желез и ускоряют процессы роста. Кроме этого, на пролактин возлагается функция регулирования объема молока у кормящей матери.

О назначении

Каким образом сказанное выше относится к бодибилдингу? Здесь все просто. Выработка пролактина активизируется в процессе приема стероидов, что негативно сказываются на общих результатах спортсмена. Берголак — препарат, позволяющий снизить уровень пролактина в организме атлетов (мужчин, женщин) и уменьшить негативные последствия.

Уже доказано, что высокий уровень пролактина может привести к бесплодию и импотенции у мужчин. Кроме этого, возможно и такое заболевание, как лактационная гинекомастия. Последнее расстройство характеризуется появлением жидкости при сжатии соска.

При этом гинекомастия появляется не только на этапе кормления грудью. Такая проблема, как правило, вызвана сбоями в гормональном фоне организма, а именно несбалансированностью главных гормонов, таких как прогестрины, эстрогены, андрогены.

Одновременно с этим берголак выполняет еще ряд полезных в бодибилдинге функций — улучшает работу либидо, снижает время восстановления организма, усиливает эректильную функцию.

Сложности с названиями

Сегодня есть множество названий данного препарата, что зачастую путает атлетов. На самом же деле такие наименования, как достинекс, кабасер, агалатекс, берголак и каберголин описывают один и тот же продукт. Разница заключается в следующем:

  1. Берголак — препарат, который производится в России. В коробке содержится восемь таблеток по пол миллиграмма.
  2. Достинекс — изделие, которое производится итальянской компанией Пфайзер. В коробке может находиться две или восемь таблеток, содержащихся в темных флаконах. Объема активного элемента в каждой таблетке — 0.5 мг.
  3. Кабасер также производится на упомянутом выше итальянском заводе. В каждой таблетке находится 1 мг активного элемента (каберголина).
  4. Агалатекс — таблетки, которые реализуются в темных флаконах. Общее число таблеток — две или восемь штук. Объем активного вещества в одной порции — 0,5 мг.
  5. Алактинг абсолютно идентичен агалтексу по форме и составу. Производитель — Teva.

Окунемся в историю

Впервые каберголин появился еще в 1980 году. Наиболее популярное название препарата — достинекс.

Сначала производство было налажено в Соединенных Штатах, а уже потом «эстафету» подхватили другие страны. На современном этапе данный препарат разрешен и доступен почти везде.

При этом торговая марка Достинекс до сих пор востребована в России, Германии, Польше, Мексике, Чехии и ряде других стран.

Как работает препарат?

Несмотря на свою «медицинскую основу», каберголин активно применяется в бодибилдинге. Как правило, он назначается для подавления негативных проявлений стероидов. Основное действие направлено на запуск специальных рецепторов (D2) в клетках гипофиза. Назначение таких рецепторов — выработка дофамина, подавляющего выработку пролактина.

Кроме этого, каберголин популярен еще несколькими свойствами:

  • усилением функции либидо;
  • стимуляцией эректильной функции;
  • снижением давления (большой плюс для гипертоников);
  • выводом лишней жидкости из организма и так далее.

В бодибилдинге прием добавки позволяет ускорить процессы прироста мышечной массы и достижения идеального рельефа тела.

Особенности приема

Дозировка и особенности приема препарата могут различаться в зависимости от поставленных целей. К примеру, в медицине назначается дозировка в 0.5 мг (на неделю). Суточная порция может приниматься за один раз или же быть растянутой на несколько доз. При необходимости дозировка может увеличиваться до 1 мг. Известны случаи, когда недельная дозировка препарата достигала 4,5 мг.

Каберголин активно применяется и профессиональными атлетами. Основная цель — подавить выработку пролактина. Начальная дозировка в данном случае — 0.25 мг, то есть по половине таблетки два раза в неделю. Курс должен продолжаться один месяц, после чего дозировку можно увеличить до 1 мг (таблетка в неделю).

Спортсмены, как правило, не превышают полуторамесячный курс приема препарата. Что касается медицинской практики, то в ней допускаются и более продолжительные курсы — полгода и более.

Есть мужчины, которые используют функции каберголина для получения большего удовольствия от секса. Прием добавки позволяет добиться множественности оргазмов (как это часто происходит у женщин).

Чем объясняется большее удовольствие во время секса? При половом акте желание и влечение мужчины зависит от выработки дофамина. В момент получения оргазма в кровь выбрасываются большие объемы пролактина.

Последний, в свою очередь, подавляет произведенный дофамин. Как следствие, желание продолжать половой акт пропадает.

Если же блокировать выработку пролактина, то мужчина продолжает получать оргазмы без подавления сексуального влечения.

Побочные явления

Как и любой лекарственный препарат, каберголин должен приниматься с учетом особенностей организма, возможных побочных эффектов и противопоказаний.

Так, в процессе приема таблеток иногда наблюдаются следующие проявления — повышенная чувствительность, появление высыпаний на коже, эритромелалгия, тошнота и рвотные рефлексы, депрессия, нарушение сна, проблемы со стулом, потеря аппетита и так далее.

К слову, описанные выше эффекты часто являются следствием повышения допустимой дозировки и наличия чувствительности организма к некоторым элементам препарата.

При появлении любого из побочных эффектов важно сразу же обращаться к врачу, чтобы избежать более негативных последствий.

Отзывы о препарате

Многолетняя история и активные продажи лишний раз подтверждают эффективность препарата. Дополнительным показателем качества являются и отзывы спортсменов, которыми буквально наводнена глобальная сеть. Наиболее восторженные отзывы можно услышать от жителей России, Европы и Соединенных Штатов.

Берголак отлично себя проявляет при после курсовой терапии, когда необходимо поддержать организм и восстановить его после приема стероидов. Отпугивают лишь побочные эффекты, которые проявляются при повышении дозировки. В СНГ лекарство активно применяется в качестве профилактического средства.

Итоги

Берголак — проверенный временем препарат, способный подавить выработку пролактина. Эффективность изделия сделала его популярным не только в медицине, но и в бодибилдинге, где чрезмерные объемы пролактина могут иметь ряд негативных последствий для атлета.

Источник: https://Proteinfo.ru/baza-znanij/ozdorovlenie/bergolak-dostineks/

Каберголин и его использование в бодибилдинге

Каберголин при импотенции

Каберголин может взаимодействовать с рецепторами дофамина, которые располагаются в гипофиз. Результатом такого взаимодействия выступает подавление секреции пролактина. В бодибилдинге такое свойство препарат актуально на стероидных курсах, которые могут сопровождаться повышение секреции пролактина. В отдельных случаях препарат может быть эффективен при низком либидо и импотенции.

Структура статьи:

Краткая история

Данное фармакологическое средство было разработано и впервые выпущено в продажу в 1980-х годах в США.

Сегодня этот препарат больше всего известен под торговым названием «Dostinex» и выпускается известной всему миру американской фармацевтической корпорацией «Pfizer».

Сегодня препарат используется в медицинской практике практически во всех странах мира. В аптеках России могут встречаться более дешевые аналоги «Берголак» и «Агалатес».

Фармакологические характеристики

Взаимодействие Каберголина с дофаминовыми рецепторами строится на том, что он является их агонистом. Действующее вещество препарата выступает усилителем активности этих рецепторов, за счёт чего достигается подавление активности пролактина. Механизм препарата построен на стимуляции D2-дофаминовых рецепторов.

В дозировках, которые являются выше терапевтических, препарат не только подавляет активность пролактина, но и снижает его концентрацию. Его концентрация снижается уже через 3-5 часов с момента приёма и может поддерживаться на таком уровне от 7-21 дней. Основные терапевтические свойства препарата, а точнее их выраженность и длительность работы сильно взаимозависимы от применяемых дозировок.

Важно также заметить, что Достинекс есть «избирательным» агонистом дофаминовых рецепторов. На практике это означает то, что он не влияет на производство каких-либо других гормонов.

Основные особенности препарата

  • надёжный ингибитор пролактина
  • устраняет основные побочные эффекты Нандролона (Деки) и Тренболона
  • повышает сексуальную активность у мужчин
  • ускоряет восстановление между половыми актами и повышает качество ощущений во время оргазма
  • уменьшает задержку воды в организме
  • улучшает эмоциональное состояние
  • нормализует давление

Каберголин в бодибилдинге: когда и зачем его использовать?

В культуризме этот препарат выполняет функцию ингибирования повышенного уровня пролактина на стероидных курсах. Пролактин структурно представляет ту же группу гормонов, что и соматотропин. В сущности это пептидная молекула, строение которой содержит 199 аминокислот.

Пролактин не может и не должен проявлять те же анаболические свойства, что и гормон роста. В женском организме он предназначен для стимулирования процессов лактации, что нужно для выработки грудного молока.

У мужчин этот гормон также присутствует, но не должен превышать определённых нормальных физиологических значений.

Но его роль в мужской гормональной системе является открытым вопросом, и однозначного ответа на него пока нет.

Достоверно известно то, что в слишком высоких концентрациях данный гормон вызывает падение либидо, снижает сексуальное влечение, ослабевает потенцию и может провоцировать развитие гинекомастии. Также он усиливает активность эстрогенов.

Спровоцировать такие высокие концентрации этого гормона способны стероиды прогестинового ряда: Нандролон (Дека), Тренболон и реже Оксиметалон.

Именно на курсах этих стероидов Достинекс нужен для профилактики и устранения всех побочных эффектов, которые обусловлены повышение пролактина.

Применение на курсе

В спортивной и медицинской практике для подавления активности пролактина препарат может использоваться в дозе 0,25-0,5мг каждые 4-7 дней Доза может делиться на несколько приёмов. Но прежде чем включить этот препарат в свой стероидный цикл желательно сдать анализ на уровень пролактина, ибо его повышение может иметь место и на курсах других AAC.

Влияние препарат на сексуальные возможности атлета

Имеют место быть случаи, когда препарат используется мужчинами для ускорения восстановления между половыми актами и усиления ощущений от оргазма.

После естественного завершения полового акта в мужском организме происходит выброс пролактина, который нейтрализует весь накопленный дофамин, и требуется некоторое время для того, чтобы мужчина вновь был готов к сексу.

  Каберголин существенно сокращает это время и усиливает качество получаемых ощущений.

Возможны ли побочные эффекты?

Достинекс считается весьма безопасным препаратом, но побочные эффекты всё же ему свойственны, хотя проявляются они редко. Атлет может ощущать головные боли, тошноту. Может наблюдаться индивидуальная непереносимость. В основном какие-либо «побочки» проявляются при завышении дозировок. Поэтому его использование начинать лучше с минимальных дозировок и повышать их только по потребности.

Источник: https://vipsteroids.net/2018/03/08/kabergolin-i-ego-ispolzovanie-v-bodibildinge/

Каберголин — лекарство или сексуальный ноотропик?

Каберголин при импотенции

Каберголин (мнн) – производное алкалоида спорыньи, лекарство для снижения уровня пролактина.

Агонист дофаминовых (D-2 тип) рецепторов. Стимуляция D2-рецепторов лактропных клеток гипофиза приводит к снижению секреции пролактина [20]. Торговые марки в России: оригинальный Достинекс (Пфайзер), дженерики: Агалатес (ТЕВА), Берголак (Верофарм/Эбботт).

План заметки:

  • Основные вводные по молекуле, официальные показания и распространенный off-label;
  • Структурный анализ молекулы;
  • Каберголин как off-label препарат для улучшения сексуальной жизни;
  • Каберголин как ноотропик;

Основные показания:

  • прерывание лактации во время беременности;
  • ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);

Off-label

  • болезнь Паркинсона (с рядом оговорок);
  • акромегалия [18];
  • болезнь Кушинга [16, 17];
  • диабет 2-го типа [19];
  • расстройства мужского оргазма [1, 5, 7];
  • для улучшения своей сексуальной жизни;
  • в качестве ноотропика (мое смелое предположение);

Невозможно охватить всё и сразу в рамках поверхностной заметки в интернете, поэтому фокус будет на секс и мозг.

Клиренс и дозировка [20]

Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.

Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.

Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]

  • Незначительное снижение давления;
  • (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца [14, 15].

    На счет нашего препарата мнения расходятся [14], в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. [приведено в 14, стр.

    2], у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;

  • Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
  • Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
  • И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию [11], импульсивное поведение [13], дефицит внимания [20] –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
  • Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина [20];
  • Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой [9].

На что каберголин НЕ влияет

  • Гормоны щитовидной железы [10];
  • Возможно, на женское либидо не влияет или влияет в меньшей степени, чем у мужчин [12];
  • Не влияет на качество спермы [10]

Сахарный диабет 2-го типа

0,5 мг раз в неделю в течение 3 месяцев снижал у пациентов концентрацию гликизированного гемоглобина (Hb1Ac) с 8,6% до 7,5%. Средний индекс массы тела пациентов в районе 31,5.

Это пилотное исследование, из которого сложно делать далеко идущие выводы. Пациентам стало на бумаге чуть лучше, но учитывая значения ИМТ и Hb1Ac – сложно заикаться о значительном эффекте. Возможно, это побочный эффект понижения систолического давления на 10 пунктов.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Каберголин, ЛСД и сила оргазма

В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.

Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию [1], затем найдем место Достинекса в этих переменных [5, 7], предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.

Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет [1].

Серотонин играет более сложную роль [1]. С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин).

В то же время замечательный опыт на крысах [6] показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным.

Вполне возможно, что серотонин в разных частях нервной системы играет разную роль в плане секса и наступления оргазма.

Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма. Пальма первенства тут у ЛСД, но я не скажу, что каберголин не может ничего противопоставить «двоюродному» брату.

Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс [1], а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения [1].

В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.

Каберголин и рефракторный период

Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина [1, 5, 7, 20]. Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина [1, 5, 7].

Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту. Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона.

При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел. ЛСД, к слову, также снижает пролактин, но в силу меньшей аффинитивности D2-рецепторам в сотни-тысячи раз меньше.

Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет [7]. Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.

При внимательном чтении исследования [7] можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.

Личный опыт использования

Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.

Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.

На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.

Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).

Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);

Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.

Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство.

Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа.

От ИППП отличить легко: боль не связана с мочеиспусканием, общие анализ мочи и крови при инфекции могут измениться.

Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.

С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;

Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.

Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.

Каберголин и ноотропный эффект

Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.

Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом [21-26 + google], многими считается «королем ноотропиков».

Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов.

Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов).

Можно сказать, что 5-HT1R отвечают за пассивную кооперацию со стрессом. 5-HT-2 рецепторы способствуют активной кооперации со стрессом, что предполагает некую пластичность реакции.

Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.

Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.

Выводы:

  • Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
  • Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
  • Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
  • Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
  • Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.

Источники:

Источник: https://vladimirfo.com/2018/03/%D0%BA%D0%B0%D0%B1%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD-%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D0%B0%D1%80%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE-%D0%B8%D0%BB%D0%B8-%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%81%D1%83%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B/

MedGalva.Ru
Добавить комментарий