Сальбутамол влияние на потенцию

Завтрак чемпионов: как лекарство от астмы стало главным мировым допингом

Сальбутамол влияние на потенцию

МОСКВА, 2 мая – РИА Новости, Анна Урманцева. Каждый первый вторник мая, начиная с 1998-го года, по инициативе Всемирной Организации Здравоохранения, весь мир отмечает международный день астмы. Это начинание призвано объединить 334 миллионов больных бронхиальной астмой, а также врачей-пульмонологов и ученых, работающих над созданием эффективных лекарств.

Благодаря новым препаратам, люди сейчас не умирают от этого распространенного заболевания, а имеют все возможности жить полноценной жизнью, правда для этого у них под рукой всегда должен быть небулайзер (модифицированный ингалятор с возможностью очень мелкого распыления частиц).

Заболеваемость астмой растет как во всем мире, так и в России.

В 2004-ом году в нашей стране эту болезнь диагностировали у 2,2% взрослого населения, сейчас, по оценкам экспертов, – это уже 5%. А среди детей болеет примерно 10%, поэтому ведущими пульмонологами России была разработана национальная программа: “Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика”.

К сожалению, в России астму диагностируют очень поздно, —  отсюда большая смертность от этого заболевания.

Причины в том, что в диагнозах, связанных с осложнениями простудных заболеваний, легко запутаться. Бронхиальную астму путают с запущенным обструктивным бронхитом и первичной эмфиземой легких.

Кроме того, существуют разные виды самой бронхиальной астмы: неинфекционно-аллергическая (атопическая),  инфекционная, “аспириновая” астма (астматическая триада: бронхиальная астма + рецидиви­рующий полипоз носа и придаточных пазух + непере­носимость аспирина) и, наконец, — “спортивная” астма – или “астма физического напряжения”.

Ее, в свою очередь, путают с одиночными бронхоспазмами физического напряжения.

Сложность в постановке диагноза рождает огромное количество спекуляций.

А это очень выгодно для  профессиональных спортсменов, — ведь эффективные лекарства от астмы, мгновенно расширяющие бронхи, обеспечивают дополнительный приток кислорода, что обеспечивает сверхвозможности.

Какие симптомы у бронхоспазма после сильной физической нагрузки? Сухой сильный кашель, одышка, чувство недостатка воздуха,  характерное положение тела (человек сидит, опершись руками, или стоит в наклоне), а также побледнение кожи и слизистых.  Каждый из нас, пробежав школьный кросс на стадионе, испытывал подобное.

Только теперь можно назвать это “бронхоспазмом физического напряжения”, а при повторении  — поставить диагноз “спортивная астма”.

И что, скажете вы, это диагноз никак не подтверждают медицинскими исследованиями? Конечно, подтверждают!

Для этого проводится исследование функции внешнего дыхания: спортсмен должен со всей силы “выдохнуть в трубочку” – так меряется ОФВ1 – или объем форсированного выдоха за одну секунду. Потом с помощью ингалятора добавляется бронходилататор  — лекарственное средство, которое расслабляют бронхиальную стенку.

Если после пробы с броходилататорами ОФВ1 увеличивается более чем на 15 %, — значит лекарство помогает справиться с недостатком дыхания.

Стоит ли говорить, что все эти показатели легко меняются по желанию самого спортсмена?
В результате, по разным данным от 45% до 69% процентов велогонщиков, пловцов, биатлонистов и лыжников – астматики.

Как же лекарство от астмы помогают им в получении медалей? Применяется обычно сальбутамол, как самый быстрый бронхорасширяющий препарат. По сути, — это форма адреналина, которая избирательно действует только на β2-адренорецепторы.

Такие лекарства называются β2-адреномиметиками. В течение пяти минут бронхи раскрываются, ощущается прилив сил.

Молекула сальбутамола легко растворяется в слизи, покрывающей эпителий бронхов, и быстро связывается с рецепторами, что объясняет мгновенное начало действия вещества.

В научной медицинской литературе существует множество статей, в которых говорится о том, что на здоровых людей сальбутамол не действует.

И столько же статей, в которых сказано, что применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они “держат” бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему “открытию второго дыхания”.

Впрочем, можно и не читать статьи, а просто поинтересоваться: сколько спортсменов-лыжников являются астматиками, например, в норвежской сборной? Громкие скандалы с дисквалификацией трёхкратного обладателя Кубка мира в общем зачёте и двукратного призёра Олимпийских игр – лыжника Мартина Сундбю (за десятикратное превышение дозы сальбутамола); долгое получение справки с диагнозом “астма” для Мартин Бьерген —  норвежской лыжницы, шестикратной олимпийской чемпионки – дают положительный ответ на вопрос об эффективности этого вещества. По оценкам экспертов 69% чемпионов-лыжников норвежской сборной могут иметь диагноз “астма”.

  Сальбутамол, имеющий в качестве действующего вещества аналог адреналина, не сравним с безобидным мельдонием, из-за которого от соревнований отстранили большое количество российских спортсменов. Дело только в том, что в одном случае употребление допинга нужно замолчать, а в другом – найти повод для дисквалификации. 

Радует только то, что никаких побочных действий от употребления мельдония у российских спортсменов не было и не будет, а вот так называемых “норвежских астматиков” придется выводить из тяжелого состояния, под названием “синдром отмены”. Дело в том, что к β2-адреномиметикам, как и к любому допингу, развивается привыкание, поэтому приходится все время повышать дозу. Но видимо для некоторых спортсменов “второе дыхание” оказывается важнее “первого”.

Источник: https://ria.ru/20170502/1493465700.html

Сальбутамол (Salbutamol)

Сальбутамол влияние на потенцию
СальбутамолSalbutamolum (род. Salbutamoli)

4-[2-(tert-бутиламино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол

C13H21NO3

  • Бета-адреномиметики
  • Токолитики
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J43 Эмфизема
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • O60 Преждевременные роды
  • 18559-94-9

    Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

    Фармакологическое действие – токолитическое, бронхолитическое.

    Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу.

    Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно.

    Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

    При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл.

    Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 ч.

    Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

    Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч.

    Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение).

    Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

    Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.

    Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

    Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

    Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).

    Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

    Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

    Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты.

    Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.

    Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

    Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

    Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

    Ингаляционно, внутрь, в/в.

    Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета).

    При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу.

    Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

    При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_276.htm

    Сальбутамол : инструкция по применению

    Сальбутамол влияние на потенцию

    Особые указания

    Проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью в случае, если не наступает ранее наблюдаемое облегчение состояния при развитии приступа бронхиальной астмы.

    Повышение потребности в применении бронходилататоров, в частности бета-2-агонистов, может являться признаком обострения бронхиальной астмы либо обструктивной бронхопневмопатии.

    Если в течение нескольких дней потребность пациента в потреблении бета-2-миметических бронходилататоров длительного и короткого действия путем ингаляционного введения значительно увеличилась, следует опасаться (в особенности, если пиковые значения расходомера понижаются и/или становятся нерегулярными) декомпенсации дыхания, а у астматиков – возможности развития астматического статуса. Следовательно, врач должен проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения в подобном случае за медицинской помощью без намеренного превышения максимальных предписанных доз. В такой ситуации необходимо пересмотреть показания к применению.

    Внезапное и прогрессирующее обострение течения бронхиальной астмы может представлять опасность для жизни. В такой ситуации необходимо предусмотреть проведение терапии кортикостероидами либо увеличение дозировок имеющейся терапии кортикостероидами.

    Кроме того, у взрослых пациентов, страдающих астмой, ингаляционная терапия кортикостероидами должна проводиться в случае, когда применение миметических бета-2-агонистов необходимо чаще 1 раза в неделю.

    В данном случае необходимо проинформировать пациента о том, что улучшение его клинического состояния не должно являться следствием изменений в терапии, в частности, прекращения приема ингаляционных кортикостероидов без медицинского заключения.

    Как и при использовании других лекарственных средств для ингаляционной терапии, сразу после применения препарата может развиваться парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в более выраженном затруднении дыхания и усилении хрипов.

    Бронхоспазм требует лечения альтернативной формой выпуска препарата либо другим бронходилататором для ингаляционной терапии (при его наличии).

    Применение препарата Сальбутамол ингаляционно следует незамедлительно прекратить и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.

    Лекарственные средства с симпатомиметическим действием, к которым относится и сальбутамол, могут вызывать нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы.

    Согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного периода применения препарата, а также в литературе были отмечены случаи развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола.

    Пациентов с тяжелой формой кардиопатии нижележащих отделов (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) следует проинформировать о необходимости обращения к лечащему врачу в случае возникновения болей в грудной клетке либо других симптомов, свидетельствующих об обострении заболеваний сердца. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

    Меры предосторожности при использовании

    В случае бронхиальной инфекции либо обильной бронхореи следует предусмотреть проведение соответствующего лечения, которое поспособствует оптимальной диффузии препарата в дыхательных путях.

    Сальбутамол следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные дозы других симпатомиметических препаратов.

    Прием сальбутамола в обычных дозах путем ингаляционного введения с помощью устройства в форме герметичного баллончика обычно не вызывает побочных реакций у пациентов, страдающих гипертиреозом, нарушениями коронарного кровообращения, обструктивной кардиомиопатией, желудочковой аритмией, артериальной гипертонией, сахарным диабетом, в отличие от сальбутамола, прием которого осуществляется с помощью небулайзера перорально либо посредством инъекций, который следует с осторожностью назначать таким пациентам.

    Терапия бета-2-миметиками в повышенных дозах (особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера) может привести к потенциально тяжелой гипокалиемии, которая может стать причиной нарушений сердечного ритма.

    В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, в частности, при одновременном применении производных ксантина, ГКС, диуретиков, вследствие гипоксии, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии типа «пируэт» (удлиненный интервал QT либо терапия, способная удлинить интервал QT).

    Как и другие бета-2-агонисты адренорецепторов, сальбутамол может вызывать повышение уровня глюкозы в крови. У пациентов, страдающих диабетом, были отмечены случаи развития кетоацидоза. Сопутствующее применение кортикостероидов может усилить этот эффект.

    Крайне редкие случаи лактатацидоза, ассоциированные с применением повышенных доз бета-2-агонистов короткого действия, вводимых внутривенно либо посредством ингаляций с помощью небулайзера, были отмечены, в основном, у пациентов, проходивших терапию для купирования обострения бронхиальной астмы (см. раздел «Побочные действия»).

    Повышение содержания молочной кислоты может вызвать затруднение дыхания либо компенсирующую гипервентиляцию, которые могут быть неверно истолкованы как признак неудачного лечения астмы вследствие неуместного повышения дозировки бета-агонистов короткого действия.

    Следовательно, риск развития лактатацидоза должен являться объектом пристального наблюдения, в особенности, в тяжелых случаях.

    Спортсмены:

    Спортсмены должны принимать во внимание, что данное лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может показать положительные результаты при проведении тестов антидопингового контроля.

    Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

    Нет данных.

    Форма выпуска

    По 200 доз в алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности

    2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Источник: https://apteka.103.by/salbutamol-instruktsiya/

    MedGalva.Ru
    Добавить комментарий